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新型选择性雌激素受体降解剂的研发

新型选择性雌激素受体降解剂的研发

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项目概述

项目名称

新型选择性雌激素受体降解剂的研发

项目介绍

乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤,位居女性癌症发病率之首。自90年代以来,我国的乳腺癌发病率增长速度是全球的2倍以上,城市地区尤为显著。目前乳腺癌的治疗主要以内分泌治疗为主,尤其是对于ER旧性的乳腺癌患者而言,内分泌治疗更是首先的策略。

项目详情

目前,已有1个SERD被FDA批准用于ER阳性晚期乳腺癌的治疗,即氟维司群( Fulvestrant)。令人遗憾的是,低溶解性致使氟维司群只能肌肉给药,这也限制了氟维司群的临床使用。因此,研发新型可口服的SERD可为由ER引发的癌症(乳癌首当其冲)患者带来福音,意义重大!而SERD由于其精准靶向和降解ER的特性,亦可引领乳腺癌治疗由分子型时代走入精准化时代,奠定了个体化治疗的基础!


项目优势

本项目所研发的SERD是一种纯粹的ERα拮抗剂,可精准靶向和降解ERα,对ERα具有完全抑制作用,可抵抗乳腺癌细胞因传统内分泌治疗而产生的抗性,如用于ESR1突变的乳腺癌患者的治疗。
本项目所研发的SERD将改善氟维司群溶解性差的弊端,化合物骨架新颖,至今未见文献报道,具有完全自主知识产权。

合作方式

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